氨甲环酸

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药理作用

血循环中存在各种纤溶酶(原)的天然拮抗物,如抗纤溶酶等。正常情况下,血液中抗纤溶活性比纤溶活性高很多倍,所以不致发生纤溶性出血。但这些拮抗物不能阻滞已吸附在纤维蛋白网上的激活物(如尿激酶等)所激活而形成的纤溶酶纤溶酶是一种肽链内切酶,低剂量时在中性环境中能裂解纤维蛋白(原)的精氨酸赖氨酸肽链,形成纤维蛋白降解产物,引起凝血块溶解而出血。纤溶酶原通过其分子结构中的赖氨酸结合部位而特异地吸附在纤维蛋白上,赖氨酸则可以竞争性阻抑这种吸附作用,减少纤溶酶原的吸附率,从而减少纤溶酶的激活程度,减少出血。本药的化学结构与赖氨酸(1,5-二氨基己酸)相似,也有止血效应。本药在高剂量时尚能直接抑制纤溶酶活力,减少纤溶酶激活补体(C1)的作用,从而防止遗传性血管神经性水肿的发生。其作用较氨甲苯酸强。有报道称,与氨基己酸(氨己酸)相比,本药在组织中有更强及更持久的抗纤溶酶活性,故其止血作用要强6~10倍。但由于本药可导致局部缺血并发症的发生,因此在治疗蛛网膜下腔出血时倾向于使用氨基己酸

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